能引起不同肝损害的药物种类繁多，约200种以上，其中有非类固醇解热镇痛药物，如醋氧酚、肌松药、麻醉药、抗生素等和抗寄生虫药、抗结核药、抗癌药和免疫抑制药、激素类药、口服降糖药、抗甲状腺素药、H2 受体阻滞剂、精神病治疗药等等。
药物引起损害可分为可预测性和非预测性。可预测性损害常能损伤到肝小叶某些特定部位，由于与剂量有关，因而称这类药物为“直接肝毒性”药物。非预测性损伤常为弥漫性，可能是药物的过敏反应，免疫机制是肝细胞损伤的直接原因。
非预测性损伤是由于某些药物在生物转化过程中产生了对肝脏有毒的代谢产物，从而引起肝脏病变。由于个体的药物代谢途径和速率的差异，解毒机制差异等，使毒性代谢物在肝内增多，因而使某些个体易发生肝硬化。
